La contraception orale, moyen contraceptif hormonal féminin, se présente sous la forme de comprimés à prise quotidienne communément appelés « pilules contraceptives », ou plus simplement « pilules ».
Il existe deux types de pilule contraceptive : la pilule combinée, qui contient deux dérivés de l'œstrogène et de la progestérone, et la pilule progestative, qui ne contient que le progestatif.
En 2016, 36,5 % des femmes en France utilisaient la pilule contraceptive ; au début des années 2000, environ 60 %.
Cette place prédominante occupée en France par la contraception orale n’a pas d’équivalent à l'étranger, le stérilet étant le premier choix contraceptif au niveau mondial et notamment en Chine. [Passage à actualiser]
Contrairement aux préservatifs, la pilule contraceptive ne protège pas contre les infections sexuellement transmissibles (IST). Par ailleurs, la consommation de tabac, de drogues et d'alcool est fortement déconseillée en cas de prise de pilule.
L'idée de la pilule a été lancée par Margaret Sanger, infirmière, et Katharine McCormick, biologiste. En 1950, elles proposent à l'endocrinologue Gregory Pincus de financer des travaux pour la mise au point d'une hormone synthétique contraceptive. Cette recherche repose sur la conviction de Pincus que l'arrêt de l'ovulation durant la grossesse est lié à l'action d'une hormone, la progestérone. En mettant au point une hormone synthétique semblable à la progestérone, il devient donc possible de bloquer la fécondation.
Dans l'entre-deux-guerres, la recherche sur les utilisations cliniques et commerciales des hormones connait un grand développement, avec par exemple la découverte des effets bénéfiques de l'insuline. Les connaissances sur la physiologie de la reproduction s'accroissent aussi, notamment après la découverte de la progestérone en 1934 puis après l'établissement de ses propriétés inhibitrices de l'ovulation à la suite d'expériences animales conduites jusqu'en 1939. D'autres hormones ayant ces mêmes propriétés sont également identifiées : l'estriol en 1930 et l'estrone en 1935. Au même moment, les travaux de George Washington Corner permettent de mieux saisir le fonctionnement du cycle menstruel. Les recherches sur l'utilisation des hormones sexuelles dans le domaine de la reproduction sont toutefois exclusivement menées en vue de résoudre des problèmes d'infertilité ou de dérèglements menstruels, jamais dans une perspective contraceptive (mis à part certains cercles eugénistes très restreints qui promeuvent la stérilisation des personnes jugées inadaptées). Ludwig Haberlandt réalise bien en 1921 la première expérience de contraception hormonale temporaire par injection ; cependant en butte à l'hostilité générale il se suicide et ses travaux ne sont pas immédiatement repris.
Le 15 octobre 1951, alors que Luis Miramontes est âgé de seulement 26 ans, il synthétise la noréthistérone, qui est le composé actif principal de la pilule contraceptive. Le brevet du composé est déposé la même année et partagé avec Carl Djerassi et Jorge Rosenkranz, de la compagnie de chimie Laboratorios Syntex SA. Toutefois, lors du dépôt du brevet, la compagnie n'avait pas pour idée d'utiliser le composé à des fins contraceptives.
Le docteur Gregory Pincus, spécialiste alors internationalement reconnu pour ses travaux sur les hormones, ne commence à s’intéresser à leur utilisation contraceptive qu'après une conversation avec Margaret Sanger en 1951. Entre 1951 et 1952, Pincus obtient une aide importante de l'organisme américain Planned Parenthood (l'équivalent de 43 000 dollars de 2001) afin d'évaluer la faisabilité du projet : en dépit de ces résultats favorables, Planned Parenthood ne reconduit pas son soutien financier. C'est en juin 1953 que la riche héritière et militante féministe Katharine MacCormick s'engage à verser 10 000 dollars par an au projet de pilule contraceptive du Dr Pincus. Pincus sollicite également les laboratoires Searle, mais, peu convaincus par le projet, ils ne débloquent aucun fonds. Ils fournissent toutefois la matière première requise, les hormones. C'est Katharine MacCormick qui finance entièrement le projet de Pincus.
Le Dr Pincus expérimente l'effet d'un grand nombre de substances sur les animaux : parmi les deux cents substances examinées, il en distingue trois, des stéroïdes extraits des ignames mexicains. Avec le Dr Min Chueh Chang, il conçoit une pilule contraceptive, une pilule combinée, à base d'un estrogène de synthèse et d'une progestérone de synthèse, le norethynodrel. Aidé du gynécologue John Rock, Pincus conduit, avec une grande discrétion, quelques essais cliniques en 1954 et en 1955 au Free Hospital de Boston. Lors du congrès pour la Fédération internationale pour la planification familiale en 1955, il présente une brève communication décrivant pour la première fois au monde l'inhibition de l'ovulation chez la femme par le norethynodrel, sans grand succès.
Des essais sur une plus grande échelle s'avèrent nécessaires afin de prouver son efficacité et innocuité. Pour échapper tant à l'hostilité générale envers la contraception, qu'aux restrictions d'ordre légal, Pincus choisit de mener cette étude clinique à Porto Rico où la contraception n'est pas illégale. C'est essentiellement sur la base de cet essai, mené sur 123 femmes, que la Food and Drug Administration (FDA) délivre une première autorisation de mise sur le marché pour l'Enovid 10 mg le 10 juin 1957. Cette autorisation ne vaut alors que dans l'indication de troubles menstruels et de fausse couche ; toutefois, l'Enovid est dès lors utilisée par de nombreuses femmes à des fins contraceptives. L'autorisation de mise sur le marché (AMM) pour l'utilisation à des fins contraceptives annoncée le 9 mai 1960, sera délivrée le 23 juin 1960. Le lancement commercial a lieu le 18 août. En fait, Searle ne commercialisa pas l'Enovid 10 mg pour l'indication contraceptive ; c'est l'Enovid 5 mg approuvée par la FDA le 9 mars 1961 qui sera la première pilule ayant officiellement une telle indication. C'est très vite un succès commercial pour Searle qui est alors seule sur le marché : pour la commercialisation Syntex dépendait de Parke-Davis qui, craignant la désapprobation du public du fait de l'opposition de l’Église catholique n'a pas osé lancer de produit concurrent. Renégociant un accord avec la division Ortho des laboratoires Johnson, Syntex lance sa propre pilule en 1962 : l'Ortho-Novum. L'autorisation de mise sur le marché ne met pas fin aux essais cliniques : ceux-ci seront multipliés afin d'optimiser le dosage des hormones pour en limiter tant le coût que les effets secondaires. En 1963, un nouveau produit, l'Ovulen, moins dosé, reçoit son AMM. La troisième génération, conçue dans les années 1990, contient 10 fois moins de progestérone et 3 fois moins d'estrogène, comparé aux doses des pilules de première génération.
Pour les femmes mariées, la pilule ne devient définitivement légale dans l'intégralité des cinquante États qu'après une décision de la Cour Suprême en 1965. L'accès des femmes non mariées à la pilule ne sera définitivement acquise dans l'intégralité des États qu'après une décision de la Cour Suprême de 1972.
En 1982, l'interdiction de toute publicité pour les contraceptifs est supprimée.
Adoptée dans le monde développé
L'Australie est le premier pays à commercialiser la pilule après les États-Unis : (laboratoire Schering), le 1er janvier 1961.
L'Allemagne fédérale est le premier pays d’Europe à la commercialiser (Schering / Anovlar) le 1er juin 1961.
En Grande-Bretagne : sous le nom de marque Enavid, l'Enovid 10 mg y est disponible dès 1967 mais hors indication contraceptive. Le Conovid (Enovid 5 mg) y est introduit par Searle dès 1960 mais ne connaît pas une large diffusion avant le résultat, favorable, des essais cliniques initiés par le Planning familial britannique, en juin 1961. En 1962, l'Anovlar (laboratoires Schering) et le Conovid-E de Searle s'y ajouteront. En 1964 le British Drug House lance la première pilule de fabrication anglaise, le Volidan.