El término dopaje se utiliza generalmente para definir el uso de sustancias o métodos prohibidos en el deporte. Sin embargo, desde la introducción del Código Mundial Antidopaje por la Agencia Mundial Antidopaje (WADA-AMA) en el año 2003, con una nueva edición en el 2009, otra en el 2015 y la actualmente vigente desde el 1 de enero de 2021, el concepto se ha ampliado y se aplica cuando se comete cualquiera de las infracciones de las normas antidopaje descritas en el código.
El uso de drogas en el deporte se remonta a siglos atrás, casi hasta la invención misma del concepto de deporte. En la antigüedad, cuando los más aptos de una nación eran seleccionados como atletas o combatientes, se les alimentaba con dietas y se les administraban tratamientos considerados beneficiosos para ayudar a aumentar la musculatura. En los Olimpiadas de la Antigüedad en Grecia se han dado casos de dopaje ya que los atletas griegos tenían unas ganancias económicas tan importantes (equivalentes a medio millón de euros actuales) que algunos de ellos buscaban medios ilegales para ganar a cualquier precio. A partir de ese momento, la gente empezó a introducir sus propias dietas específicas para mejorar su rendimiento. Muchos atletas se centraban principalmente en lograr la superioridad y ganar la competición aumentando la capacidad de fuerza muscular y la resistencia. Charmis, el ganador espartano de la carrera Stade en los Juegos Olímpicos de 668 a. C., introdujo la dieta especial de consumir suficientes higos secos durante el periodo de entrenamiento. También, en la antigua Roma, donde las carreras de cuadrigas se habían convertido en una gran parte de su cultura, los atletas bebían infusiones de hierbas para fortalecerse antes de las carreras de cuadrigas. Otros ejemplos de dopaje en la antigüedad se encuentran en la mitología escandinava dice que los berserkers podían beber una mezcla llamada "butotens" para aumentar enormemente su potencia física a riesgo de perder la razón, que se cree que se preparaba con el hongo Amanita muscaria.
Ya, en tiempos modernos, un participante en una carrera de resistencia a pie en Gran Bretaña, Abraham Wood, dijo en 1807 que había utilizado láudano (que contiene opiáceos) para mantenerse despierto durante 24 horas mientras competía contra Robert Barclay Allardyce. Para abril de 1877, las carreras a pie se habían extendido a 804,7 km y al año siguiente, también en el Agricultural Hall de Islington, Londres, a 836,9 km. El Illustrated London News reprendió:
Puede ser una ventaja saber que un hombre puede viajar 520 millas en 138 horas, y arreglárselas para vivir durante una semana con una cantidad infinitesimal de descanso, aunque no logramos percibir que alguien podría ser colocado en una posición en la que su capacidad en este sentido sería de alguna utilidad para él [y] lo que se gana por una repetición constante del hecho.
Sin embargo, el evento resultó ser muy popular, con 20 000 espectadores cada día. Animados, los promotores desarrollaron la idea y pronto celebraron carreras similares para ciclistas: "...y mucho más propensos a soportar sus miserias públicamente; después de todo, un caminante cansado se limita a sentarse, mientras que un ciclista cansado se cae y puede hacer que otros se caigan también. Eso es mucho más divertido".
La fascinación por las carreras ciclistas de seis días se extendió al otro lado del Atlántico y atrajo también a las multitudes en América. Y cuanto más pagaban los espectadores en la puerta, más elevados podían ser los premios y mayor era el incentivo de los ciclistas para mantenerse despiertos -o que los mantuvieran despiertos- para recorrer la mayor distancia posible. Su agotamiento era contrarrestado por soigneurs (palabra francesa que significa "curanderos"), ayudantes similares a los segundos en boxeo. Entre los tratamientos que les suministraban estaba la nitroglicerina, un fármaco utilizado para estimular el corazón después de ataques cardíacos y al que se atribuía la mejora de la respiración de los ciclistas. Estos, sufrían alucinaciones a causa del agotamiento y quizá de los fármacos. El campeón estadounidense Major Taylor se negó a continuar la carrera de Nueva York, diciendo: "No puedo continuar con seguridad, porque hay un hombre que me persigue por el ring con un cuchillo en la mano". También se sabe que, hacia finales del siglo XIX se sabe que algunos ciclistas utilizaban a menudo estricnina, cafeína y alcohol.
En 1928, la Federación Internacional de Atletismo fue el primer organismo que prohibió el uso de sustancias dopantes. La mayoría de las federaciones deportivas internacionales introdujeron los controles de dopaje en la década de 1970. Sin embargo, estos controles eran poco efectivos porque no detectaban la presencia de esteroides anabolizantes que estaban siendo utilizados por atletas desde los años 60. En las Olimpiadas de Roma 60 fallece el danés Knud Enemark, probablemente por uso de anfetaminas; y en 1967 durante el Tour de Francia fallece el inglés Tom Simpson de cansancio y deshidratación a causa probablemente de una mezcla de anfetaminas y alcohol. Con estos dos trágicos sucesos se aceleró el proceso para evitar el consumo de drogas en los deportes.
A mediados del siglo XX el consumo de esteroides anabólicos (sintetizados desde 1930) se volvió tan habitual que los consumían desde las ligas escolares hasta los Juegos Olímpicos. El dopaje se propagó con mayor rapidez en el ciclismo, el boxeo y la halterofilia.
En 1958, Gerardo Ottani realizó una encuesta. En esta encuesta, el 27 % de los profesionales de las ligas italianas consumían anfetaminas. El 68 % consumía esteroides anabolizantes y el 62 % tomaba estimulantes que afectaban a la respiración y al gasto cardíaco. Ottani trabajó en el Bologna y se cambió a la profesión médica después de su carrera.
Tras la Copa del Mundo de Fútbol de 1954, varios jugadores de la exitosa Selección Nacional Alemana enfermaron, siendo la causa jeringuillas contaminadas. Erik Eggers publicó los resultados de la estudio "Dopaje en Alemania", realizado por la Universidad de Münster y Berlín, afirmando que las jeringuillas habían contenido Pervitina: "Si nos fijamos en las noticias de los periódicos de la época, en el entorno de la ciencia del deporte y en las descripciones del médico del equipo Franz Loogen, hay que suponer que en aquella época se administraban anfetaminas".
En 2004, Ferruccio Mazzola, jugador del legendario Inter de Milán de los años 60, acusó a su antiguo entrenador de administrarle anfetaminas. Según su testimonio, al principio les distribuía pastillas y después se las ponía en el café, después de que muchos jugadores las escupieran a escondidas. Mazzola sospechaba que existía una conexión entre las drogas y la mala salud o la muerte prematura —similar a la "maldición de la Fiorentina"— de muchos antiguos compañeros. Posteriormente, el Inter de Milán demandó a Mazzola, pero perdió en los tribunales. Años más tarde, Sandro, hermano de Ferruccio Mazzola, también confirmó las acusaciones.
Según testigos de la época, el consumo de drogas para mejorar el rendimiento era habitual, sobre todo en el Ajax, el Feyenoord y el AZ Alkmaar durante los partidos de competición, incluidas las Copas Intercontinentales de 1970 y 1972 ganadas por los dos primeros clubes citados. Jan Peters relató el consumo de drogas antes de los grandes partidos. Parecían funcionar, ya que sentía un subidón de energía y euforia. Johnny Rep, exjugador del Ajax, afirmó que "todo el mundo tomaba algo". El 1 de noviembre de 1979, antes de un partido de su equipo, el Saint-Etienne, contra el PSV Eindhoven, se inyectó a todo el mundo. Pierre Poty, médico del club en aquella época, también reveló que trabajaba con estimulantes y lo razonó con los fantásticos efectos. Fritz Kessel, también médico, trabajó para la selección holandesa durante 30 años y reveló que las drogas eran habituales en las Copas Mundiales de la FIFA de 1974 y 1978. Se lo dijo a Guido Derksen, escritor de Voetbal Myseries, quien escribió que los jugadores "consumían toneladas de anfetaminas".